Силденафил против Тадалафила: истинная разница между блокаторами ЭД

Силденафил против Тадалафила: истинная разница между блокаторами ЭД

Силденафил: на что это похоже?

Силденафил по праву считается пионером среди ингибиторов PDE5. Это открыло новую эру в лечении эректильной дисфункции, эру эффективной пероральной терапии. Силденафил является селективным ингибитором ФДЭ5, который расщепляет циклическую гуанозинмонофосфорную кислоту. Когда метаболизм оксида азота активируется во время сексуальной стимуляции, ингибирование PDE5 предотвращает разрушение циклической гуанозинмонофосфорной кислоты, которая является конечным и наиболее активным компонентом, вызывающим развитие эрекции. Силденафил отвечает всем современным требованиям для лечения эректильной дисфункции. Это вещество является высокоэффективным и надежным пероральным средством, легким в применении с незначительными побочными эффектами. Тем не менее, было отмечено, что системные побочные эффекты, хотя и являются временными, все же оказывают значительное влияние на самочувствие пациента,

Силденафил на что это похоже

Существенным противопоказанием к применению силденафила является применение препаратов, содержащих нитраты, что очень важно, учитывая, что у мужчины обычно есть эректильная дисфункция, сопровождающаяся заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Клиническая эффективность силденафила была оценена в многочисленных исследованиях, проводимых по всему миру. Данные, полученные в 11 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, которые включали почти 3000 пациентов с эректильной дисфункцией, были объединены. Через двенадцать недель после первоначального приема препарата 76% мужчин, получавших силденафил, и 22%, получавших плацебо, отмечали улучшение эрекции, при этом 66% успешных попыток полового акта и 26% в первой и второй группе соответственно. Эффективность различных доз силденафила составляла 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Агент эффективен у пациентов как с органической, так и с психогенной эректильной дисфункцией. Высокая эффективность силденафила отмечена в разных возрастных группах. Так, среди пациентов в возрасте до 65 лет и старше эффективность силденафила составила 77,6% и 69,2% соответственно.

Эффективность силденафила составляет 66-90% в случаях органического ЭД с хорошей переносимостью лекарств. Эффективность силденафила у пациентов с диабетом колеблется в пределах 59-61%, при гипертонии - 65-70%, при депрессии - 59-76% и при травме спинного мозга - около 65%. Высокая эффективность препарата как при психогенных, так и при органических формах эректильной дисфункции, хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, совместимость со многими препаратами разных фармакологических групп позволили ученым считать силденафил наиболее подходящим фармакологическим средством для сексуальной адаптации пациентов. ,

Дозу препарата подбирают титрованием, начиная с 50 мг, с последующим изменением дозы (либо уменьшением до 25 мг, либо увеличением до 100 мг), в зависимости от эффекта и переносимости. Силденафил принимается 1 раз в день, за 1 час до предполагаемой сексуальной активности. Действие препарата начинается через 40-60 минут после приема и сохраняется в течение 3-5 часов. Препарат хорошо переносится.

Как правило, побочные эффекты возникают после приема 100 мг силденафила, но они носят преходящий характер и характеризуются легкой или средней степенью тяжести: головная боль (7%), покраснение лица и шеи (7%), расстройство желудка (2%) заложенность носа (1,5%), нарушение зрения (1,1%). Очень редко побочные эффекты силденафила являются причиной прекращения лечения. Единственным противопоказанием к применению силденафила является нитратотерапия из-за риска развития гипотонии. Однако, несмотря на высокую эффективность силденафила (до 85%), есть пациенты (15–42%), для которых терапия силденафилом недостаточно эффективна или совершенно неэффективна.

В последние годы все больший интерес привлекает возможность применения силденафила при различных заболеваниях, сопровождающих эректильную дисфункцию. Было оценено влияние силденафила на тяжелые нарушения мочеиспускания у пациентов с эректильной дисфункцией. В течение 1-го и 3-го месяцев от начала лечения отмечалось значительное уменьшение выраженности симптомов нижних мочевых путей, сопровождаемое улучшением эректильной функции.

Применение силденафила приводит к улучшению состояния пациентов, страдающих первичной и вторичной легочной гипертензией. Несколько экспериментальных исследований, выполненных на животных, показали снижение давления в легочном стволе из-за применения силденафила. Этот факт стал предпосылкой для изучения возможностей применения силденафила в лечении легочной гипертонии. Эффекты перорального приема силденафила были изучены у пациентов с тяжелой первичной и вторичной легочной гипертензией. Медицинские эксперты отметили значительное снижение резистентности сосудов легких и умеренное повышение сердечного индекса.

Возможность применения ингибиторов ФДЭ5 при лечении легочной гипертонии различного происхождения была подтверждена рядом других исследований. Исследователи продемонстрировали уменьшение размера зоны инфаркта миокарда у кролика в результате внутривенного введения силденафила. Медицинские эксперты выявили, что этот эффект был устранен введением 5-гидроксидеканоата, ингибитора митохондриальных АТФ-чувствительных калиевых каналов, который позволил им связывать полезные эффекты силденафила благодаря действию на эти каналы. При изучении пациентов с сердечной недостаточностью силденафил оказывал умеренное антитромбоцитарное действие.

Как насчет тадалафила?

Тадалафил был следующим препаратом, представляющим ингибиторы ФДЭ5 на рынке после силденафила (Сиалис). Этот препарат был одобрен для использования в Европе в феврале 2003 года. Тадалафил обладает всеми преимуществами ингибиторов PDE5, а также обладает рядом уникальных свойств. Одним из основных преимуществ тадалафила является длительный период полувыведения (17,5 часов) и, соответственно, пролонгированное действие препарата. Обнаружено, что улучшение способности мужчин с ЭД заниматься сексом сохраняется в течение 36 часов после приема 20 мг тадалафила. Эффект тадалафила не зависит от приема пищи, что позволяет пациентам, особенно молодым людям, избегать планирования половой жизни.

Как насчет тадалафилаК несомненным преимуществам тадалафила помимо его длительного действия и независимости от приема пищи, позволяющих пациенту вести привычный образ жизни без изменения его привычек и предпочтений, можно отнести удобство использования, заключающееся в отсутствии необходимости титрования дозы. Согласно результатам медицинских наблюдений в урологии, тадалафил способствовал спонтанности сексуальной активности и улучшал сексуальную самооценку, поскольку пациенты меньше думали о времени, выделяемом им препаратом для сексуальной активности. Препарат следует принимать не чаще одного раза в день (20 мг) и, в отличие от силденафила - жирная пища и алкоголь не влияют на его фармакокинетику. Тадалафил, как и другие ингибиторы ФДЭ типа 5, нельзя сочетать с препаратами на основе нитратов и нитратов.

Эффективность тадалафила очень высокая. В интегрированном анализе одиннадцати рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, в которых участвовало в общей сложности 2100 пациентов с ЭД, показатель успешности полового акта после приема тадалафила в дозах 10 и 20 мг составил 61% и 72% соответственно, тогда как в группе плацебо этот показатель составил 34% (р <0,001). Улучшение качества эрекции в результате приема 10 и 20 мг не наблюдалось - у 71% и 84% пациентов соответственно. Эффективность тадалафила в тяжелых группах пациентов также высока, достигая 64% пациентов с диабетом и 41% тех, кто подвергся радикальной простатэктомии. Основными побочными эффектами тадалафила были головная боль (12-15%), диспепсия (7-8%) и боль в спине (5-6%). Отсутствие влияния на PDE6 со стороны тадалафила, т.е. отсутствие побочного эффекта в виде изменения восприятия цвета, характерного для силденафила, дает дополнительное преимущество тадалафилу. Тадалафил был остановлен из-за побочных эффектов у 1,6% пациентов, получавших его в дозе 10 мг, и у 3,2% пациентов в дозе 20 мг.

Сравнительная характеристика силденафила и тадалафила
Сегодня для клинического применения были одобрены оба этих препарата из группы ингибиторов PDE5:

силденафил (цитрат силденафила, Viagra, Pfizer Inc);
тадалафил (Сиалис, Эли Лилли ICOS LLC).
Механизм действия этих двух препаратов связан с конкурентным и обратимым ингибированием активности PDE5 - изоформы фермента фосфодиэстеразы, который доминирует в кавернозной ткани. Внутриклеточная концентрация циклической гуанозинмонофосфорной кислоты (основная молекула, определяющая тонус гладкомышечных клеток кавернозной ткани и сосудов полового члена) определяется соотношением его синтеза с ферментом гуанилатциклазой и расщеплением, вызванным действием ФДЭ5. Ингибирование последних приводит к значительному увеличению содержания циклической гуанозинмонофосфорной кислоты в клетках гладких мышц, что облегчает их расслабление и способствует появлению эрекции. Важно отметить, что прием ингибиторов ФДЭ5 не вызывает эрекции, а требует сексуальной стимуляции. Таким образом,

В то же время они обладают определенными различиями в эффективности и переносимости, которые могут варьироваться довольно индивидуально у разных пациентов. В отсутствие четких медицинских критериев выбора лекарств трудно оценить влияние фактора на предпочтения конкретного пациента. Первые результаты сравнительных исследований различных ингибиторов ФДЭ-5 с оценкой предпочтений пациентов представляют большой интерес.

В 2003 году в медицинском исследовании приняли участие 91 пациент с ЭД, которые регулярно принимали силденафил и по меньшей мере 4 раза принимали тадалафил или варденафил. Эффективность всех трех препаратов была сопоставимой; 19 пациентов предпочли перейти на новые лекарства (тадалафил или варденафил), в основном из-за лучшей переносимости. В другом исследовании, проведенном в 2003 году с участием 150 пациентов с ЭД, где 24 (15%) ранее не получали лечения, а 126 (85%) принимали силденафил. Всем пациентам было рекомендовано последовательное потребление не менее 6 таблеток каждого ингибитора ФДЭ5 (силденафил, тадалафил или варденафил). В конце исследования 13% пациентов предпочли сосудорасширяющую терапию, варденафил - 30%, тадалафил - 45% (в подавляющем большинстве случаев из-за его длительного эффекта).

С точки зрения влияния на функцию эндотелия силденафил является наиболее хорошо изученным препаратом, что связано с его более длительной доступностью для клинического применения. Применение силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением системной функции эндотелия у пациентов с сердечной недостаточностью, диабетом, ишемической болезнью сердца и зависимостью от курения.

Учитывая тот же механизм действия, можно ожидать сходных результатов с другими ингибиторами PDE5. Это подтверждается многими исследователями, которые показали, что прием тадалафила один раз в два дня в течение 4 недель приводит к улучшению эндотелиальной функции плечевой артерии. Улучшение эндотелиальной функции у этих лиц сохранялось даже через две недели после отмены препарата.

В заключение этого раздела следует отметить, что существование двух высокоселективных и эффективных ингибиторов PDE5 - силденафила и тадалафила, используемых при лечении эректильной дисфункции, является выдающимся результатом многих лет исследований и клинических испытаний. Хотя оба эти препарата сопоставимы по своей способности ингибировать ФДЭ5, различия в силе действия, взаимодействии с пищей и алкоголем, периоде полураспада и других характеристиках гарантируют, что препараты более подходят в определенных клинических ситуациях.


Информация: sialis-shop